पेनिसिलिन की खोज का श्रेय सर अलेक्जेंडर फ्लेमिंग  ( Alexander Fleming  ) को जाता है। पेनिसिलिन की खोज अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने २८ सितंबर, १९२८ को लंदन में की थी। फ्लेमिंग एक स्कॉटिश वैज्ञानिक थे जिन्हें उनकी खोज के लिए नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। इस खोज से पहले निमोनिया और सूजाक जैसे कई संक्रमणों का कोई प्रभावी इलाज नहीं था।

फ्लेमिंग ने ७ मार्च, १९२९ तक औपचारिक रूप से पेनिसिलिन का नाम नहीं रखा था, और तब तक वे उतने पेनिसिलिन का उत्पादन करने में सक्षम नहीं थे, जितनी लोगों को आवश्यकता थी, फिर उन्होंने पेनिसिलिन पर अपना शोध प्रकाशित किया। दिया |

१९३८ में, हॉवर्ड फ्लोरी, एक ऑक्सफोर्ड रोगविज्ञानी, ने अर्नेस्ट बोरिस चेन, एक बायोकेमिस्ट के साथ, फ्लेमिंग के शोध पर अधिक विस्तार से काम किया और पेनिसिलिन के उपयोग को नई ऊंचाइयों पर ले गए। पेनिसिलिन कई प्रकार के होते हैं, जिनमें से कुछ एम्पीसिलीन, फेनोक्सी मिथाइल पेनिसिलिन और एमोक्सिसिलिन हैं।